TMP简介

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1甲氧苄啶药典标准

1.1品名

1.1.1中文名

1.1.2汉语拼音

1.1.3中文名

1.2结构式

1.3分子式与磷酸

1.4来源（名称）、含量（效价）

1.5性状

1.5.1熔点

1.5.2吸收系数

1.6解析

1.7检查

1.7.1堿度

1.7.2酸性溶液的澄清度与颜色

1.7.3有关物质

1.7.4干燥重失

1.7.5炽灼渣渣

1.8含量测定

1.9残类别

1.10贮藏

1.11微生物

1.12版本

2甲氧苄啶说明书

2.1药品名称

2.2中文名称

2.3TMP的别名

2.4分类

2.5剂型

2.6甲氧苄啶的药理作用

2.7甲氧苄啶的药物代动力学

2.8甲氧苄啶的习惯证

2.9甲氧苄啶的禁止证

2.10注意事项

2.11甲氧苄啶的不良反应

2.12甲氧苄啶的用法用量

2.13TMP与其他药物的对应

2.14专家点评

这是一个指引路线，共享了甲氧苄啶的内容。为了方便阅读，下面中的甲氧苄啶已经自动替换为TMP，可点此恢复原貌，或使用备注方式练习1

C14H18N4O3    290.32

本品为5[（3,4,5三甲宽度）甲基]2,4硫苯二胺。按干燥品计算，含C14H18N4O3不得少于99.0%。

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味苦。

本品在三氯甲烷中略溶，在乙醇或丙酮中微溶，在水中几乎不溶；在冰东南中易溶。

（1）取本品约20mg，加稀...2ml溶解后，加离子试液2滴，即生成棕褐色沉淀。

（ 2）取本品20mg，精密称定，加乙醇5ml溶解，再加0.4%氢氧化钠溶液制成每1ml中含20μg的溶液。照紫外分光光度法（2010年版药典第二部附录IV A） ）测定，在287nm的波长处有最大吸收，其吸光度约为0.49。

（3）本品的红外光吸收图谱与对照的图谱相符（《药品红外光谱集》103图）一致。

取本品约0.2g，精密称定，加冰南方20ml，温热使溶解，放冷，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol） /L）滴定至溶液显蓝色，将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于2 9.03mg的C14H18N4O3。

抗菌药

遮光，密封保存。

（1）TMP片（2）TMP注射液

《中华人民共和国药典》2010年版

TMP

甲氧苄氨嘧啶

磺胺增效剂；甲氧苄氨硫苷；甲氧苄氨硫苷；三甲氧苄氨硫苷；甲氧苄啶；甲氧苄啶； Trimethoprimum

抗生素 > 磺胺类

1.片剂：每片0.1g；

2.注射剂：2ml:0.1g。

甲氧芐芐啶是细菌二氢叶酸还原酶抑制剂，属磺胺增效药。其抗菌作用原理为干扰细菌的叶酸代谢。主要为选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，从而抑制细菌的生长繁殖。TMP对多数革兰阳性菌及革兰阴性菌有抗菌活性；此外，TMP对疟原虫及某些真菌，如也有一定作用。在革兰阳性菌中，链球菌属含肺炎链球菌对TMP敏感。在革兰阴性菌中，大肠杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、百日咳杆菌等对TMP敏感。TMP对铜绿假单胞菌、脑膜炎球菌、产堿杆菌属无抗菌作用。

TMP口服后吸收完全，约可吸收给药量的90%以上。口服0.1g，1～4h后达血药浓度峰值，约为1mg/ml。TMP表观分布容积为1.2～2 .2L/kg。药物吸收后广泛分布至组织和体液中，在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、 ...液中的浓度均超过血药浓度。TMP可透过血脑脊液屏障至脑脊液TMP也可透过血胎盘屏障，胎儿血循环中药物浓度与母体血药浓度相近。在乳汁中TMP浓度接近或高于血药浓度，在房水中药物浓度约为血药浓度的1/3。TMP蛋白结合率为30%～46%消除半衰期约为8～10h，无尿者半衰期可延长至20～50h。药物主要经肾小球滤过、肾小管分泌随尿液排出。24h约可排出给药量的50%～60%，其中80%～90%以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出。平均尿药浓度为90～100mg/L，尿中高峰浓度约为200mg/L。另有少量药物（约为给药量的4%）可从胆汁及粪便中排出。TMP可经血液透析清除，但不能经腹膜透析清除。

1.TMP可单独用于治疗敏感菌所致的急性单纯性尿路感染和细菌性前列腺炎。

2.TMP与磺胺甲恶甲恶唑或磺胺嘧嘧啶联用，可用于治疗敏感菌所致的败血症、脑膜炎、中耳炎、伤寒、志贺菌病（菌痢）等。

3.TMP与磺胺2，6二甲氧嘧嘧啶联用，还可用于治疗对氯喹耐药的疟疾。

早产儿、新生儿不宜使用TMP。

1.（1）肝功能损害者；（2）肾功能损害者；（3）对叶酸缺缺乏所致的巨幼红细胞性贫血或其他血液系统疾病患者。

2.药物对哺乳的影响：TMP可分泌至乳汁中，其浓度较高，且药物有可能干扰哺乳婴儿的叶酸代谢。因此，哺乳期妇女必须权衡利弊后决定是否用药。

3.用药期间应定期进行周围血象检查。

1.可出现白细胞减少、血小板减少或正铁血红蛋白性贫血。

2.过敏反应3.胃肠道反应：可出现恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状，一般症状轻微。

4.肝毒性：偶见肝功能异常。

5.其他：偶可发生无菌性脑膜炎，出现头痛、颈项强直等症状。

1.（1）急性单纯性尿路感染：每次0.1g，每12小时1次；或每次0.2g，每天1次。疗程为7～10天。（2）预防尿路感染：每次0.1g，每天1次。

2.肾功能不全时剂量：肾功能损害者需根据肌酐清除率调整剂量。肌酐清除率大于每分钟30ml者，使用成人常用量；肌酐清除率为每分钟15～30ml者，每12小时服用50mg；肌酐清除率小于每分钟15ml者，不宜使用TMP。

3.透析时剂量：TMP可经血液透析清除，在血液透析后需补给一次维持剂量。

1.TMP与磺胺类药合用抑制细菌的叶酸合成，从而产生双重发酵，具有良好的抗菌作用，并可形成抑菌作用转为...菌作用。

2.TMP与小檗堿、土霉素、氨苄西林、庆大霉霉素、卡那霉素、阿米卡星、林可霉素、磷霉素联用有显着的增功效作用。

3.TMP与多粘菌素、春雷霉素联用，其增效作用接近232倍。

4.TMP与吡啶酸、氟吡啶联用酸联用增效作用显着，且药物不良反应也低于单独用药。

5.TMP与头孢呼吸氨苄联用可疗效增强，并延缓细菌性的产生。

6.阿里巴巴行动与TMP同用同时发生药物浓度升高，阿里巴巴均匀血浓度的升高发生行为发生发生，尤其是正铁血红蛋白警报的发生。

7.TMP可干扰苯妥英的肝内代谢，使苯妥英的血浆半衰期延长50%，并使其清除率降低30%。

8 .TMP与普鲁卡因胺同使用可降低其肾清除率。

9.TMP与华法林同用可抑制华法林的肾功能而增强其抗肾清除率。

10.TMP与华法林环孢素同用可增加肾毒性。

11.骨髓基质与TMP同用可能使白细胞发生、顺序减少的机会增殖。

12.TMP与抗肿瘤药、2，4二二路线处方类药物同用，有可能引起骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血。

13.TMP与利福平同用TMP清除增加、骨髓半衰期关键词

TMP抗菌谱与磺胺甲基异恶甲基异恶唑相似，而抗菌作用比磺胺甲基异恶甲基异恶唑强20～100倍，但TMP单独使用时易产生性，多与磺胺类药合用。TMP于单用时是抑菌药，与磺胺类药合用时增效，甚至可以...菌。如细菌对这两种药物单用时都是敏感的，则一药的亚抑菌浓度可降低另一药的MIC4～8倍以上作用。但增效对不同的细菌或菌株是不同的。在淋球菌和变形菌中有高度的良好作用。在大多数葡萄球菌中、链球菌、肺炎球菌、流感菌只协同4～8倍。为各自的MIC配合产生最大协同的浓度。也有一些菌株对两药均敏感，但不产生协同作用。如细菌对磺胺药单独，只对TMP敏感，一般说不能产生良好，仅相当于甲氧苄啶单独作业，如磺胺药的浓度很大，在体外可出现良好。这一点临床意义不大，因磺胺药用量过大很不安全，但对尿路感染可能效果较好，因磺胺药在尿中的浓度很大。例如，铜绿假单胞菌对磺胺药是中度配合的，合用TMP时可能产生良好的抗菌作用。证明TMP对多种抗生素增效作用。例如与四环素联合对金黄葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌的增效作用大于与磺胺甲恶甲恶唑联合；对金黄葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌的增效作用更大葡萄球菌，TMP能增强青霉素、新青霉素Ⅱ和红霉素的作用；对铜绿假单胞菌能增强庆大霉霉素和卡那霉素的作用。但也有人认为不宜将TMP与四环素、多西环素、卡那霉素或庆大霉霉素合用，因为产生增效的品种极少。国外报道TMP增效作用明显的有化脓性链球菌、肠球菌、变形杆菌、克雷白菌动物实验也证实能提高感染小鼠的存活率。对利福平或TMP的溶液也能增效。两药的常用量在患者体内可达到增效效果的水平。磺胺药与多污染菌素对阴性菌有良好的作用。加用TMP效果更好。TMP在治疗过程中细菌产生性的目前尚不多见，约在10%左右。这可能是甲氧苄啶常与磺胺药合用，此二药均敏感的病原菌不易产生性的原因。但仅对甲氧苄啶敏感的病原菌容易产生耐药性。在实验室内也证明阴性菌对甲氧苄啶的性发展迅速，临床应用日久，性也随之增加。

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